부프로피온
1. 개요
영국의 글락소스미스클라인이 개발한 부프로피온(웰부트린)은 우울장애 치료와 금연보조제(금단증상 억제)로 사용되는 NDRI 계열 약물이다.
항우울제로써 개발되었으며 니코틴 수용체들에 작용하는 특성 때문에 담배중독(...) 치료, 그러니까 금연을 위한 약물로써도 사용된다. 노르에피네프린 및 도파민 재흡수 억제제임과 함께 노르에피네프린과 도파민의 분비 촉진제로써 작용하는데, 잘못 건드리면 정신증을 유발할 수 있는 수용체에는 거의 작용하지 않는 다는 이점이 존재한다.
담배의 금단현상과 우울장애가 비슷한 면이 있어, 우울증의 억제에는 효과가 괜찮은 편이다. 그러나, 우울장애의 치료 자체에는 영 아니올시다인 것이, 이 약물은 우울장애의 핵심인 세로토닌과는 별 관계가 없다. 또한 심장에 무리를 줄 수 있고, 발작이나 경련과 같은 매우 심각한 부작용도 유발할 수 있기 때문에 보통 미르타자핀을 쓰지 웰부트린을 쓰진 않는다. 뇌전증 환자에서 항우울제로 부프로피온을 사용하지 않는 것이 좋다.
이러한 이유로 주로 금연보조제로 쓰고 주요우울장애 치료에는 부수적인 용도로만 사용된다. 그런데 금연보조제로써의 입지도 바레니클린이 더 효과가 좋아서 잘 안쓴다....
이쯤 되면 뭐하러 쓰는 약인가 싶을지도 모르갰으나, 이 약은 이래 봬도 북미에서 항우울제로 가장 많이 처방되는 약이다. 이유는 바로 SSRI 특유의 여러 영 좋지 않은 부작용들이 거의 없고, 화병(...)과 같은 좀 특이한 사례에도 먹혀드는 등 증상 억제 부분에서는 꽤 효과적이기 때문이다.
또한 부프로피온의 경우는 경미한 우울감이 2년 이상 지속되는 '기분부전장애'인 경우나 우울증의 주요 증상 중 짜증이나 공격성과 같은 드러나는 증상이 아닌 무력감이나 의욕상실 주의력결핍과 같은 쳐지는 증상에 효과가 있는 경우가 있어 세로토닌에 작용하는 SSRI에 효과를 보지 못하는 경우(무력감이 주 호소문제인 경우 세로토닌의 작용이 오히려 더 쳐지고 졸립게 만들 수 있다.)에 도파민을 활성화시켜 각성도를 높이는 부프로피온을 처방하는 경우가 있다. 또한 성인 ADHD에 1차적으로는 콘서타와 같은 전형적인 ADHD 전용 약물을 사용하지만 우울증에서 비롯된 부주의증상 등에는 부프로피온이 위약에 비해 유의한 효과가 있다는 연구 결과들이 제시되었다.
그리고 이 약의 진가는 바로 유일하게 성기능 장애를 일으킬 가능성이 거의 없는 항우울제라는 점에 존재한다. SSRI로 인한 성기능 장애가 발생했을떄 SSRI를 끊고 부프로피온을 투입하면 어지간해선 성기능 장애가 바로 해결된다![1] SSRI 부작용 해결 뿐만 아니라 여성의 경우에는 불감증 치료에 꽤 효과가 있는 것으로 알려저있다.
그러나 이 약도 만능이 아닌 것이, 며칠 동안 잠시 성욕이 마구 넘치고 발기도 잘되고 흥분도 잘되고 하다가 어느날 갑자기 성욕이 뚝 그치더니 그대로 다시 말짱 도루묵(...)이 되었다는 식의 사례도 매우 많다. 그리고 그냥 아예 효과가 자체가 없는 안습한 경우도 꽤 많다. 더 재수 없는 경우에는 늘어난 도파민으로 인해 불감증이 생기는 뭐한 경우가 있다.
2. 작용기전
여러 약제 표적에 영향을 미치는 것으로 알려져 있으며 작용기전은 잘 이해되지 않았다. 부프로피온은 노르에피네프린과 도파민 재흡수를 억제하여 효능을 나타내는 약(NDRI)이다. 부프로피온의 1차 대사산물인 하이드록시부프로피온(hydroxybupropion)은 부프로피온과 같은 효과를 나타내서 이 약의 작용시간을 좀 더 연장시킨다. 부프로피온은 니코틴-아세틸콜린 수용체의 경쟁적 억제제로 작용하기 때문에 흡연에 대한 욕구 또한 어느 정도 감소시킬 수 있다.
3. 상품명
니코피온
애드피온
핼스피온
웰부트린
파피온
4. 기타
허가된 금연약은 바레니클린(상품명 챔픽스)과 부프로피온 (상품명 웰부트린) 2가지 이다.
바레니클린은 담배를 피워도 쾌감이 없도록 하는 약이며 부프로피온은 담배 생각이 안나도록 하게 한다. 금연 성공율은 바레니클린이 높은 것으로 알려져 있다.
출처: Gonzales D, et al. Varenicline, α4β2 Nicotonic Acetylcholine receptor partial agonist, vs. sustained-release Bupropion and placebo for smoking cessation: a randomized controlled trial (JAMA July 5, 2006, Vol 296, No 1)
성인 흡연자 1025명을 대상으로 12주간 단기 금연 카운셀링과 함께 약물 치료 병행 후, 약물 치료 없이 추가 40주간 추적 조사를 했다. 그 결과, 12주 금연 성공률은 '바레니클린'군 44%, '부프로피온'군 29.5%, 위약군 17.7%였다.
9~52주까지 장기 금연율은 '바레니클린'군 21.9%, '부프로피온'군 16.1%, 위약군 8.4%였다.
참고로 '부프로피온'은 국내에서 니코틴 의존 치료를 위한 단기간(7~12주) 보조요법으로 쓰인다. '바레니클린'의 권장 치료 기간은 12주다.
[1] 해결되는 정도가 아니라 오히려 성기능이 개선(?!) 되었다는 말이 꽤 많다...