에타너셉트
1. 개요
Etanercept(상품명 Enbrel). TNF수용체 2와 IgG1 항체의 Fc를 융합한 융합단백질이다.
제조판매사는 암젠. 1998년 FDA 허가를 얻었다.
2. 설명
세포에 존재하는 TNF 수용체와 길항작용을 하는 방식으로 TNFα의 작용을 억제한다. 잘 알려져있는 TNFα의 자가면역반응을 억제하여, 결과적으로 자가면역질환의 치료제로 사용되고 있다.
특이한 점으로, TNF수용체 2의 세포 바깥으로 노출된 부분을 항체의 Fc 부분에 갖다붙여서 만들어진 융합단백질이다. 이유는 크게 두 가지인데, 첫번째는 항체의 Fc를 사용함으로써 정제가 대단히 쉬워진다는 점이다. Protein A[1]라는 항체 생산공정의 구세주가 있어서, 정제공정이 아주 쉬워진다.
그리고 두번째는 사람 몸 속에 존재하는 Fc 수용체[2]를 통해서 반감기를 확 늘릴 수 있다는 장점이 있다. 그냥 단백질 들어갔을 때의 생체 내 반감기하고 Fc가 붙은 놈의 반감기는 극적인 차이를 보이는데, 그걸 실제로 보여준 최초의 바이오 의약품이다.
현재 미국에서 허가받은 적응증은 다음과 같다.
- 류마티스 관절염 Rheumatoid Arthritis (RA)
- 소아 특발성 관절염 Polyarticular Juvenile Idiopathic Arthritis (JIA)
- 건선성 관절염 Psoriatic Arthritis (PsA)
- 강직성 척추염 Ankylosing Spondylitis (AS)
- 건선 Plaque Psoriasis (PsO)
3. 기타
일주일에 50 ml를 한번에 피하주사로 맞는다. 다른 항체의약품 대비 싼 편이지만 그래도 절대적으로는 '비싸다'. 속속 바이오시밀러가 등장하고 있어서 약값이 떨어질 예정이기는 하지만.
재미있는 것은, 미국에서 가장 먼저 바이오시밀러로 나온[3] 약이 엔브렐인데 그걸 만든 회사가 노바티스. 삼성바이오에피스도 머크와 함께 만들고 시장에 내놓았다.
한국 화이자의 엔브렐 설명
LG화학에서도 이 약의 바이오시밀러 제품인 유셉트를 개발하고 일본 및 국내 판매허가를 획득 했다.
http://bio.lgchem.com/kr/productNews/pressReleaseDetail?seqNo=24
화이자가 엔브렐의 알츠하이머 예방 및 치료 효과를 은폐했다고 워싱턴포스트가 보도 (2019.6.4)하여 논란이 됨.
[1] 황색 포도상구균Staphylococcus aureus이 만든다. 자신을 공격하는 항체랑 결합해서 무력화시키는 방법으로 생존에 도움이 되는 놈이고, 항체특이적이지 않기 때문에 거의 대부분의 항체와 결합할 수 있다. [2] 특히 Fc 신생수용체 Fc receptor neonatal이 여기에 중요하다.[3] 2015년